我們知道黃體酮的成分就是女性體內(nèi)的孕激素。在漫長的生育期，雌孕激素作用下子宮內(nèi)膜周期脫落是正常月經(jīng)的基礎(chǔ)；同時(shí)，與它的名稱相符，孕激素也是維持妊娠的必要條件。
1934年，孕激素首次被德國化學(xué)家布特南特從豬黃體中提取出，隨后確定了化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成方法，并因這一發(fā)現(xiàn)于1939年獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)，為黃體酮在臨床的應(yīng)用拉開了序幕。
肌注黃體酮曾作為體內(nèi)孕激素分泌不足的主要治療手段而沿用至今，在閉經(jīng)、AUB-O、先兆流產(chǎn)、特別是輔助生殖領(lǐng)域廣泛使用。但是新年伊始的這一場疫情，加大了每天奔波醫(yī)院打黃體酮針的難度，那么口服黃體酮能否作為補(bǔ)充天然孕激素的另一出口？
藥物成分
都是天然孕激素
黃體酮注射液與黃體酮膠囊藥物活性成分（API）一樣，也與人體內(nèi)孕激素成分一致，都屬于天然黃體酮，在妊娠早期使用不必?fù)?dān)心安全問題。同樣，也正因?yàn)榕c體內(nèi)孕激素成分一致，無論是肌注黃體酮還是口服黃體酮，都能提升血孕酮值。
二者的差別主要在制劑工藝方面。在國外，口服天然黃體酮常被稱作微粒化黃體酮（micronized progesterone），其中微粒化是一種制劑技術(shù)。國內(nèi)，口服黃體酮硬膠囊（益瑪欣）采用固體分散技術(shù)和超微粉化技術(shù)對(duì)劑型做了進(jìn)一步的優(yōu)化以利于吸收。
藥物代謝
口服黃體酮起效更快
從藥物代謝的角度，口服黃體酮膠囊（益瑪欣）達(dá)峰時(shí)間是3h，每天2次給藥，在48h也就是2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度，半衰期為26h。[1]肌注黃體酮后血藥濃度6-8h達(dá)到峰值，之后逐漸下降，可持續(xù)48h，72h消失，常用劑量為20-100mg/d[2]。
在藥物吸收總量方面，10mg針劑與100mg口服黃體酮相當(dāng)[3]。其中黃體酮針以穩(wěn)定性被大家所認(rèn)可?；氐蕉咿D(zhuǎn)換使用的問題，我們?cè)賮砜矗P(guān)于口服黃體酮的有效血藥濃度維持時(shí)間，一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮藥物代謝的研究表明，口服100mg黃體酮，血中孕酮濃度高于黃體期孕酮濃度，能夠維持6個(gè)小時(shí)。[4]另一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮的藥代研究發(fā)現(xiàn)，口服黃體酮100mg和200mg，12h后血藥濃度在正常黃體期濃度（15nmol/L）之上的比例分別是31%和53%。建議要達(dá)到黃體期孕激素作用，每天口服黃體酮300mg，每12h或8h服藥一次。[5]總體上，黃體酮不同給藥途徑，調(diào)整給藥劑量，都能達(dá)到目標(biāo)血孕酮值，但是不同給藥途徑，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間和達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間不一樣，口服黃體酮達(dá)峰時(shí)間更快，更快吸收起作用。在臨床實(shí)際應(yīng)用中也可以觀察到這一現(xiàn)象，如下圖2[6]。
臨床應(yīng)用
口服與針劑等效
由于口服黃體酮的便利性，同時(shí)又能避免注射疼痛，臨床對(duì)于口服替代針劑的研究已經(jīng)非常多，為二者的轉(zhuǎn)換使用提供了借鑒。
1
END
1
參考文獻(xiàn)：
[1] Pharmacokinetics of hard micronized progesterone capsules via vaginal or oral route compared with soft micronized capsules in healthy postmenopausal women: a randomized open-label clinical study. Drug Design, Development and Therapy 2019:13 2475–2482.[2] 黃體酮注射液說明書.[3] Simon J A , Robinson D E , Andrews M C , et al. The absorption of oral micronized progesterone: the effect of food, dose proportionality, and comparison with intramuscular progesterone * ?[J]. Fertility & Sterility, 1993, 60(1):26-33.[4] M, I, Whitehead, et al. Absorption and metabolism of oral progesterone.[J]. British medical journal, 1980.[5] Padwick, Malcolm L., Endacott, Julie, Matson, Christine, & Whitehead, Malcolm I. . Absorption and metabolism of oral progesterone when administered twice daily* Fertility & Sterility, 46(3), 402-407.[6] 黃堅(jiān), 陳美英, 鄧月月,等.生殖醫(yī)學(xué)雜志, 2009, 18(6):524-526.[7] 葉飛雪, 張?jiān)路? 黃臣. 口服和肌肉注射黃體酮治療黃體功能不全所致先兆流產(chǎn)的臨床效果及安全性對(duì)比分析[J]. 內(nèi)科, 2019(5).[8] 李越東, 洛麗紅, 鄧玉紅,等. 促排卵周期應(yīng)用黃體酮支持對(duì)妊娠率的影響探討[J]. 河北醫(yī)學(xué), 2013, 19(12):1875-1876.[9] 湯本才等.口服黃體酮對(duì)于促排卵人工授精周期黃體支持的影響 2006.[10] 黃卡立, 檀大羨. 3種黃體支持方法在體外受精-胚胎移植術(shù)后對(duì)妊娠結(jié)局的影響[J]. 中國計(jì)劃生育和婦產(chǎn)科, 2010, 02(3):5-7.導(dǎo) 言
我們知道黃體酮的成分就是女性體內(nèi)的孕激素。在漫長的生育期，雌孕激素作用下子宮內(nèi)膜周期脫落是正常月經(jīng)的基礎(chǔ)；同時(shí)，與它的名稱相符，孕激素也是維持妊娠的必要條件。1934年，孕激素首次被德國化學(xué)家布特南特從豬黃體中提取出，隨后確定了化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成方法，并因這一發(fā)現(xiàn)于1939年獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)，為黃體酮在臨床的應(yīng)用拉開了序幕。肌注黃體酮曾作為體內(nèi)孕激素分泌不足的主要治療手段而沿用至今，在閉經(jīng)、AUB-O、先兆流產(chǎn)、特別是輔助生殖領(lǐng)域廣泛使用。但是新年伊始的這一場疫情，加大了每天奔波醫(yī)院打黃體酮針的難度，那么口服黃體酮能否作為補(bǔ)充天然孕激素的另一出口？
藥物成分
都是天然孕激素黃體酮注射液與黃體酮膠囊藥物活性成分（API）一樣，也與人體內(nèi)孕激素成分一致，都屬于天然黃體酮，在妊娠早期使用不必?fù)?dān)心安全問題。同樣，也正因?yàn)榕c體內(nèi)孕激素成分一致，無論是肌注黃體酮還是口服黃體酮，都能提升血孕酮值。二者的差別主要在制劑工藝方面。在國外，口服天然黃體酮常被稱作微?；S體酮（micronized progesterone），其中微?；且环N制劑技術(shù)。國內(nèi)，口服黃體酮硬膠囊（益瑪欣）采用固體分散技術(shù)和超微粉化技術(shù)對(duì)劑型做了進(jìn)一步的優(yōu)化以利于吸收。
藥物代謝
口服黃體酮起效更快從藥物代謝的角度，口服黃體酮膠囊（益瑪欣）達(dá)峰時(shí)間是3h，每天2次給藥，在48h也就是2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度，半衰期為26h。[1]肌注黃體酮后血藥濃度6-8h達(dá)到峰值，之后逐漸下降，可持續(xù)48h，72h消失，常用劑量為20-100mg/d[2]。在藥物吸收總量方面，10mg針劑與100mg口服黃體酮相當(dāng)[3]。其中黃體酮針以穩(wěn)定性被大家所認(rèn)可?；氐蕉咿D(zhuǎn)換使用的問題，我們?cè)賮砜?，關(guān)于口服黃體酮的有效血藥濃度維持時(shí)間，一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮藥物代謝的研究表明，口服100mg黃體酮，血中孕酮濃度高于黃體期孕酮濃度，能夠維持6個(gè)小時(shí)。[4]另一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮的藥代研究發(fā)現(xiàn)，口服黃體酮100mg和200mg，12h后血藥濃度在正常黃體期濃度（15nmol/L）之上的比例分別是31%和53%。建議要達(dá)到黃體期孕激素作用，每天口服黃體酮300mg，每12h或8h服藥一次。[5]總體上，黃體酮不同給藥途徑，調(diào)整給藥劑量，都能達(dá)到目標(biāo)血孕酮值，但是不同給藥途徑，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間和達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間不一樣，口服黃體酮達(dá)峰時(shí)間更快，更快吸收起作用。在臨床實(shí)際應(yīng)用中也可以觀察到這一現(xiàn)象，如下圖2[6]。
臨床應(yīng)用
口服與針劑等效由于口服黃體酮的便利性，同時(shí)又能避免注射疼痛，臨床對(duì)于口服替代針劑的研究已經(jīng)非常多，為二者的轉(zhuǎn)換使用提供了借鑒。
總的來說，綜合藥物代謝和臨床應(yīng)用研究的結(jié)果，從兩種藥物臨床使用的規(guī)格來看，注射一支20mg的黃體酮注射液可以轉(zhuǎn)換為口服黃體酮膠囊（益瑪欣）300mg。1END1
參考文獻(xiàn)：[1] Pharmacokinetics of hard micronized progesterone capsules via vaginal or oral route compared with soft micronized capsules in healthy postmenopausal women: a randomized open-label clinical study. Drug Design, Development and Therapy 2019:13 2475–2482.[2] 黃體酮注射液說明書.[3] Simon J A , Robinson D E , Andrews M C , et al. The absorption of oral micronized progesterone: the effect of food, dose proportionality, and comparison with intramuscular progesterone * ?[J]. Fertility & Sterility, 1993, 60(1):26-33.[4] M, I, Whitehead, et al. Absorption and metabolism of oral progesterone.[J]. British medical journal, 1980.[5] Padwick, Malcolm L., Endacott, Julie, Matson, Christine, & Whitehead, Malcolm I. . Absorption and metabolism of oral progesterone when administered twice daily* Fertility & Sterility, 46(3), 402-407.[6] 黃堅(jiān), 陳美英, 鄧月月,等.生殖醫(yī)學(xué)雜志, 2009, 18(6):524-526.[7] 葉飛雪, 張?jiān)路? 黃臣. 口服和肌肉注射黃體酮治療黃體功能不全所致先兆流產(chǎn)的臨床效果及安全性對(duì)比分析[J]. 內(nèi)科, 2019(5).[8] 李越東, 洛麗紅, 鄧玉紅,等. 促排卵周期應(yīng)用黃體酮支持對(duì)妊娠率的影響探討[J]. 河北醫(yī)學(xué), 2013, 19(12):1875-1876.[9] 湯本才等.口服黃體酮對(duì)于促排卵人工授精周期黃體支持的影響 2006.[10] 黃卡立, 檀大羨. 3種黃體支持方法在體外受精-胚胎移植術(shù)后對(duì)妊娠結(jié)局的影響[J]. 中國計(jì)劃生育和婦產(chǎn)科, 2010, 02(3):5-7.
我們知道黃體酮的成分就是女性體內(nèi)的孕激素。在漫長的生育期，雌孕激素作用下子宮內(nèi)膜周期脫落是正常月經(jīng)的基礎(chǔ)；同時(shí)，與它的名稱相符，孕激素也是維持妊娠的必要條件。
1934年，孕激素首次被德國化學(xué)家布特南特從豬黃體中提取出，隨后確定了化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成方法，并因這一發(fā)現(xiàn)于1939年獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)，為黃體酮在臨床的應(yīng)用拉開了序幕。
肌注黃體酮曾作為體內(nèi)孕激素分泌不足的主要治療手段而沿用至今，在閉經(jīng)、AUB-O、先兆流產(chǎn)、特別是輔助生殖領(lǐng)域廣泛使用。但是新年伊始的這一場疫情，加大了每天奔波醫(yī)院打黃體酮針的難度，那么口服黃體酮能否作為補(bǔ)充天然孕激素的另一出口？
藥物成分
都是天然孕激素
黃體酮注射液與黃體酮膠囊藥物活性成分（API）一樣，也與人體內(nèi)孕激素成分一致，都屬于天然黃體酮，在妊娠早期使用不必?fù)?dān)心安全問題。同樣，也正因?yàn)榕c體內(nèi)孕激素成分一致，無論是肌注黃體酮還是口服黃體酮，都能提升血孕酮值。
二者的差別主要在制劑工藝方面。在國外，口服天然黃體酮常被稱作微?；S體酮（micronized progesterone），其中微?；且环N制劑技術(shù)。國內(nèi)，口服黃體酮硬膠囊（益瑪欣）采用固體分散技術(shù)和超微粉化技術(shù)對(duì)劑型做了進(jìn)一步的優(yōu)化以利于吸收。
藥物代謝
口服黃體酮起效更快
從藥物代謝的角度，口服黃體酮膠囊（益瑪欣）達(dá)峰時(shí)間是3h，每天2次給藥，在48h也就是2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度，半衰期為26h。[1]肌注黃體酮后血藥濃度6-8h達(dá)到峰值，之后逐漸下降，可持續(xù)48h，72h消失，常用劑量為20-100mg/d[2]。
在藥物吸收總量方面，10mg針劑與100mg口服黃體酮相當(dāng)[3]。其中黃體酮針以穩(wěn)定性被大家所認(rèn)可?；氐蕉咿D(zhuǎn)換使用的問題，我們?cè)賮砜矗P(guān)于口服黃體酮的有效血藥濃度維持時(shí)間，一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮藥物代謝的研究表明，口服100mg黃體酮，血中孕酮濃度高于黃體期孕酮濃度，能夠維持6個(gè)小時(shí)。[4]另一項(xiàng)關(guān)于口服黃體酮的藥代研究發(fā)現(xiàn)，口服黃體酮100mg和200mg，12h后血藥濃度在正常黃體期濃度（15nmol/L）之上的比例分別是31%和53%。建議要達(dá)到黃體期孕激素作用，每天口服黃體酮300mg，每12h或8h服藥一次。[5]總體上，黃體酮不同給藥途徑，調(diào)整給藥劑量，都能達(dá)到目標(biāo)血孕酮值，但是不同給藥途徑，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間和達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間不一樣，口服黃體酮達(dá)峰時(shí)間更快，更快吸收起作用。在臨床實(shí)際應(yīng)用中也可以觀察到這一現(xiàn)象，如下圖2[6]。
臨床應(yīng)用
口服與針劑等效
由于口服黃體酮的便利性，同時(shí)又能避免注射疼痛，臨床對(duì)于口服替代針劑的研究已經(jīng)非常多，為二者的轉(zhuǎn)換使用提供了借鑒。
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參考文獻(xiàn)：
[1] Pharmacokinetics of hard micronized progesterone capsules via vaginal or oral route compared with soft micronized capsules in healthy postmenopausal women: a randomized open-label clinical study. Drug Design, Development and Therapy 2019:13 2475–2482.[2] 黃體酮注射液說明書.[3] Simon J A , Robinson D E , Andrews M C , et al. The absorption of oral micronized progesterone: the effect of food, dose proportionality, and comparison with intramuscular progesterone * ?[J]. Fertility & Sterility, 1993, 60(1):26-33.[4] M, I, Whitehead, et al. Absorption and metabolism of oral progesterone.[J]. British medical journal, 1980.[5] Padwick, Malcolm L., Endacott, Julie, Matson, Christine, & Whitehead, Malcolm I. . Absorption and metabolism of oral progesterone when administered twice daily* Fertility & Sterility, 46(3), 402-407.[6] 黃堅(jiān), 陳美英, 鄧月月,等.生殖醫(yī)學(xué)雜志, 2009, 18(6):524-526.[7] 葉飛雪, 張?jiān)路? 黃臣. 口服和肌肉注射黃體酮治療黃體功能不全所致先兆流產(chǎn)的臨床效果及安全性對(duì)比分析[J]. 內(nèi)科, 2019(5).[8] 李越東, 洛麗紅, 鄧玉紅,等. 促排卵周期應(yīng)用黃體酮支持對(duì)妊娠率的影響探討[J]. 河北醫(yī)學(xué), 2013, 19(12):1875-1876.[9] 湯本才等.口服黃體酮對(duì)于促排卵人工授精周期黃體支持的影響 2006.[10] 黃卡立, 檀大羨. 3種黃體支持方法在體外受精-胚胎移植術(shù)后對(duì)妊娠結(jié)局的影響[J]. 中國計(jì)劃生育和婦產(chǎn)科, 2010, 02(3):5-7.瑞柏生物(中國)股份有限公司
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